Как да използвате ацикловир

При мъжете

ацикловир Антивирусното лекарство забавя растежа и разпространението на херпесния вирус в организма. Тя не убива напълно херпеса, но може да облекчи симптомите на различни видове инфекциозни заболявания. Ацикловир се използва за лечение на инфекции, причинени от вида херпесен вирус, като генитален херпес, херпес на устните, херпес зостер и варицела.

Лечението с ацикловир трябва да започне възможно най-скоро след появата на първите симптоми на херпес (като усещане за парене и изтръпване, мехури). Вземете Ацикловир за целия период, препоръчан от Вашия лекар. Изчезването на симптомите не означава премахване на инфекцията.

Инфекциите, причинени от херпес вируса, са заразни, така че можете да заразите други хора, въпреки че се лекува ацикловир. Не позволявайте на други хора да се докосват до засегнатите части на тялото. Не докосвайте засегнатите части на тялото и после до очите. Измийте ръцете си възможно най-често, за да предотвратите предаването на инфекцията на други хора.

Не вземайте ацикловир, ако сте алергични към това лекарство или към валактикловир (Valtrex). Не използвайте ацикловир под формата на букални (буза) таблетки (Sitavig), ако сте алергични към млечните протеини.

За да сте сигурни, че приемането на ацикловир е безопасно за Вас, уведомете Вашия лекар, че:

  • Имате бъбречно заболяване;
  • При вас имунната система е отслабена (във връзка с всяко заболяване или приемане на някои медицински продукти).

При наличие на лезии в гениталната област по време на раждането, херпесът може да бъде предаден на детето. Ето защо, ако гениталният херпес се развива по време на бременност, е много важно да се вземат превантивни мерки срещу образуването на поражения, причинени от него. За най-ефективния контрол на инфекцията, вземете лекарството според указанията на Вашия лекар.

Вземете ацикловир точно както препоръчва Вашият лекар. Не забравяйте да следвате всички инструкции. Не увеличавайте и не намалявайте дозата сами и не използвайте лекарството за по-дълго време, отколкото е посочено. Лечението с ацикловир трябва да започне възможно най-скоро след появата на първите симптоми на херпес (като усещане за показване или изгаряне, образуване на мехури).

Когато използвате суспензията, разклатете добре преди да измервате желаната доза. Измерете суспензията с приложената спринцовка за дозиране или специална мерителна лъжица или капачка. Ако нямате устройство за дозиране, попитайте фармацевта за него.

Ацикловир и малки деца

Ацикловир влиза в кърмата и може да навреди на бебето.
Не приемайте това лекарство, без да кажете на Вашия лекар, че кърмите.
Не давайте ацикловир под формата на букални таблетки на малко дете, тъй като може да задуши.

Когато се използва ацикловир под формата на букални таблетки (Sitavig)

Отстранете таблетката от блистерната опаковка непосредствено преди тя да бъде взета. Дръжте ръцете си сухи. Не дъвчете или поглъщайте букална таблетка. Прикрепете го с плоска страна към горната дъвка, зад устната кухина. Таблетката трябва да бъде от същата страна като херпесната лезия. Затворете устата и внимателно изтласкайте таблетката навън за 30 секунди. След това се опитайте да не докосвате таблетката и да не оказвате натиск върху нея. Таблетката се разтваря през устата през деня. Можете да приемате храна и напитки както обикновено.

През първите 6 часа на лечението: Ако таблетката е преместена или лошо прилепнала, заменете я с нова. Ако случайно погълнете хапче, изпийте чаша вода и използвайте нова таблетка. Уведомете Вашия лекар, ако имате промени в теглото. Дозата на ацикловир се изчислява в зависимост от теглото (особено в случай на деца и юноши) и колебанията тегло могат да повлияят на правилната доза на лекарството.

Използвайте това лекарство за целия период, препоръчан от Вашия лекар. Симптомите могат да изчезнат преди елиминирането на инфекцията. Ацикловирът не помага при инфекции като грип или обикновена настинка. Херпетичните лезии трябва да се поддържат чисти и сухи. Носенето на свободно облекло може да помогне за предотвратяване на по-нататъшно дразнене на лезиите. Съхранявайте Ацикловир при стайна температура на хладно и сухо място.

Пийте много вода през периода на ацикловир,
за поддържане на нормалното функциониране на бъбреците...

Какво трябва да направя, ако пропусна доза?

Вземете пропуснатата доза веднага щом си спомните. Не вземайте пропуснатата доза, ако се приближи следващата доза. Не вземайте допълнителни лекарства, за да компенсирате пропуснатата доза.

Какво се случва при предозиране?

Симптомите на предозиране могат да включват тревожност, конвулсии (конвулсии) или загуба на съзнание.

Какво трябва да избягвам докато приемам ацикловир?

Избягвайте да си миете зъбите, дъвкайте или носете максиларната протеза с букална таблетка в устата си. Можете леко да изплакнете устата си. Пийте много течности, за да избегнете сухота в устата.

Инфекциите, причинени от херпес, са заразни и вие можете да заразите други хора, въпреки че се лекувате с ацикловир. Опитайте се да избегнете контакт с други хора с засегнатите части на тялото. Не докосвайте очите, след като докоснете засегнатите части на тялото. Измийте често ръцете си, за да предотвратите предаването на инфекцията на други хора.

Ацикловирът не предпазва от предаването на генитален херпес на сексуален партньор. Въздържайте се от сексуални действия, ако имате активни лезии или се появят първите признаци на избухване. Дори и да нямате никакви симптоми на генитален херпес, болестта продължава да е заразен във връзка с явлението като "хвърля" през кожата.

Странични ефекти на ацикловир

Възможно най-скоро, да се потърси медицинска помощ, ако ви покажа някои от тези признаци на алергична реакция към ацикловир: уртикария, затруднено дишане, подуване на лицето, устните, езика или гърлото. Незабавно се обадете на лекар, ако получите симптоми като:

  • чувствителност към кръвонасядане или кървене, лилаво или червени точки под кожата;
  • признаци на бъбречни проблеми - отсъствие или намаляване на уринирането; болезнено или трудно уриниране; подуване на краката или глезените; чувство на умора или липса на дъх.

Сред честите нежелани реакции на ацикловир са:

  • гадене, повръщане, диария;
  • общо усещане за неразположение;
  • главоболие.

Това не е пълен списък на страничните ефекти на ацикловир, така че може да има други проблеми. Посъветвайте се с Вашия лекар, ако имате някакви въпроси относно страничните ефекти на ацикловир.

Какви лекарства взаимодействат с ацикловир?

Ацикловирът може да увреди бъбреците. Този ефект се усилва чрез едновременно прилагане с други лекарства, включително: пробенецид, антивирусни агенти, химиотерапия, антибиотици под формата на инжекции, препарати за чревни нарушения, лекарства, които пречат на отхвърляне на трансплант прилага чрез инжектиране лекарства за остеопороза и някои средства за болка или Артрит (включително аспирин, Tylenol, Advil и Aliv).

Взаимодействия с ацикловир и други лекарства, включително лекарства без рецепта и без рецепта, витамини и билкови лекарства. Информирайте всеки медицински специалист за всички лекарства, които използвате, както и за всички лекарства, които планирате да използвате или завършите.

Ацикловир - мощна дума в антивирусната терапия

Създаването на Ацикловир се възприема в медицинския свят като нова ера в лечението на вирусни заболявания. Поради високата си селективност, заедно с ниската токсичност, Ацикловир се е превърнал в едно от най-популярните антивирусни лекарства.

Преди да продължите да четете: Ако търсите ефективен начин да се отървете от обикновена настинка, фарингит, тонзилит, бронхит или настинки, тогава не забравяйте да проверите този раздел на сайта след като прочетете тази статия. Тази информация е помогнала на много хора, надяваме се да ви помогнем и вие! Така че, сега се връщаме към статията.

През XXI век Ацикловир бележи началото на цяла група лекарства, които успешно се справят с вируси. Въпреки факта, че настоящите конкуренти имат някои предимства в сравнение с Acyclovir, основното лекарство все още се използва широко.

Славата на ацикловира несъмнено се добавя от факта, че външните дозирани форми се продават без рецепта. Принадлежността към групата OTC (от английския израз Over the Counter - чрез брояча) още веднъж доказва високата безопасност на лекарството.

Нека се опитаме да разберем как работи Ацикловир и колко ефективни са различните дозирани форми на това лекарство.

Наркотикът идва от морето

Малко хора знаят, че активната съставка Acyclovir е от естествен произход. Нуклеозидите, изолирани от карибската гъба Cryptotethia Crypta, живеещи в Карибите, станаха основата за синтеза на лекарството.

Интересното е, че от една и съща карибска гъба са изолирани вещества, които се използват за синтезиране на някои противоракови лекарства. Но да се върнем към нашето антивирусно лекарство.

Изобретателят на Acyclovir е американският учен Schaffer, който патентова нов метод за лечение на херпес през 1979 година. В проучването на наркотиците друг американец, фармакологът Елион, играе голяма роля. През 1988 г. изследователят получава наградата за Нобелова награда в областта на медицината, включително и изследването на Ацикловир.

Състав и форми на ацикловир

Активното вещество на лекарството с търговското наименование "Ацикловир", както и неговите многобройни аналози - ацикловир.

Лекарството се предлага в различни дозирани форми.

Външни дозирани форми

  • Acyclovir очна маз с концентрация 3%;
  • Крем, концентрация на активното вещество 5%;
  • Ацикловир мехлем 5%.

Имайте предвид, че различни производители произвеждат маз с маса от 5, 10, 15 грама.

Някои производители на козметика произвеждат червило, съдържащо Ацикловир. Тези средства за защита не се прилагат за лекарства, въпреки че те все още имат някакъв антивирусен ефект.

Орални, т.е. таблетирани дозирани форми

  • Ацикловир в таблетки 200 mg;
  • Таблетки 400 mg.

Парентерални (инжекционни) дозирани форми

  • Ацикловир прах за инжектиране 250 mg.

Парентералната форма се използва за лечение на тежки вирусни инфекции. Като правило такива патологии изискват лечението в болница, така че амбулаторните пациенти обикновено не са изправени пред инжекционна форма на освобождаване.

Крем и мехлем Ацикловир - има ли някаква разлика?

Когато купувате външен Acyclovir, някои пациенти са изправени пред дилема. Фактът, че лекарството се произвежда незабавно в две външни дозирани форми, разликата между които понякога е трудно да се обясни ясно дори фармацевтите.

Ето защо, вероятно е време да обясните как се различава кремът от маз. Така че основната разлика между тези две дозирани форми е основата.

Предвиждайки въпросите на читателите, веднага отбелязваме, че основата е фармакологично инертно вещество, което е необходимо за еднаквото и стабилно разпределение на лекарственото вещество. Това означава, че основата на мехлема, сметаната или лимецът няма фармакологичен ефект.

Основата на мехлема е мастни вещества, например ланолин, вазелин и други компоненти. Кремовете съдържат много по-малко мастни вещества, така че кремът понякога се нарича "мек" мехлем. Поради различното съдържание на мастни компоненти в крема и мехлема, тези дозировъчни форми се различават във фармакокинетиката, т.е. в скоростта на абсорбция и разпределение.

Така че, мехлемите се абсорбират бавно и могат да се съхраняват за достатъчно дълго време върху кожата, като постепенно се разпределят. Кремът се абсорбира бързо, без да оставя мазна следи по кожата и дрехите.

Избирайки между крем и мехлем Acyclovir, струва си да прецените повърхността, на която ще приложите лекарството. За лечение на открити възпалени елементи обикновено се препоръчва използването на мехлем. Тя ще изпълнява две функции наведнъж: както антивирусно, така и овлажняващо, предотвратяващо увреждане на лечебни елементи.

Ако обривите се намират върху части от тялото, които влизат в контакт с дрехи, струва си да използвате нискомаслен крем.

Фармакологично действие на Acyclovir: обяснете инструкциите

Не е тайна, че често преплитането в инструкциите за лекарството е въпросът за фармакологичното действие и Acyclovir не е изключение от правилата. Средният пациент не може лесно да разбере многото термини, описващи сложни биохимични процеси. Нека се опитаме да обясним как работи лекарството.

Така че лекарството първо прониква в кръвта и след това се влива в клетките, заразени с вируса. Вирусите, чувствителни към ацикловир, произвеждат собствен ензим, който осигурява жизненоважна активност, - тимидин киназа. Под действието на ензима лекарството претърпява лека химическа трансформация, превръщайки се в ацикловир фосфат.

В тази трансформирана форма може да бъде добавено ново вещество в верига от вирусна ДНК. След като се насочиха към самата динара на врага, Ацикловир извършва там подривни действия, които като правило завършват с победа. Лекарството в ДНК блокира по-нататъшното синтезиране на главната молекула на вируса, което осигурява неговата генетична програма.

По този начин ацикловирът спира по-нататъшното репликиране (умножаване) на чувствителни вируси.

Спектър на активност на Ацикловир

Сред вирус-чувствителните вируси са видовете от семейството на херпес вирусите. Опитайте се да ги изброява в реда на чувствителност към ацикловир: херпес симплекс вирус тип I (HSV-1), II (HSV-2), варицела зостер вирус варицела зостер вирус, Епщайн-Бар вирус и цитомегаловирус (CMV).

Устойчивостта на Ацикловир е рядка. Най-често се наблюдава лекарствена резистентност при имунокомпрометирани пациенти. Не е неоснователно да се класирате в тази категория, ако имате повтарящи се повтарящи се случаи на херпес три пъти годишно. Или се разболявате от всеки проект.

Като правило, пациентите са immunonekompetentnym лицето след трансплантация на орган или костен мозък, заразени с ХИВ, както и да предприемат специални лекарства, които потискат имунната система.

В случаите на тежки имунодефицитни вируси се получава много малко количество тимидин киназа. В резултат на това цялата биохимична верига, която осигурява фармакологичната активност на Ацикловир, е нарушена и лекарството просто не работи.

Херпесвирус навсякъде или откъде идва този неприятен херпес?

Около 60% от населението на света е заразено с херпес вирус. Като правило вирусът на херпес симплекс тип 1, който причинява "студ на устните", ние се заразяваме още от детството. HSV тип 2, отговорен за доста сериозна болест - генитален херпес, се предава главно чрез сексуален контакт. Следователно, общият брой на заразените HSV-2 не е толкова впечатляващ.

Широко разпространени и други вредители от семейството на херпес вирусите. Цитомегаловирусът е инфектиран с всички същите 60% от населението, независимо от факта, че предаването е обикновено сексуален.

Водещият в тази статистика несъмнено е вирусът на варицела зостер с красивото латинско име Varicella zoster. В края на краищата баналната варицела е засегната от почти 100% от децата. И след възстановяване, вируса на едрата шарка се влива в нервните ганглии, където продължава да "спи" през целия ни живот. Така се оказва, че всеки първи човек на планетата е заразен с вирус на варицела.

Намален имунитет като първа стъпка към активирането на херпеса

Въпреки това, въпреки такава плашеща вездесъщност, ситуацията не е толкова тъжна. В повечето случаи имунната система се справя самостоятелно с херпесни вируси, които продължават да съществуват в латентно състояние, т.е. неактивно състояние.

Но с намаляването на имунитета, вирусите бързо могат да станат активни и тогава може да се наложи Ацикловир.

Кога се случва това? Имунодепресията може да се дължи на:

Например, хормоналните промени в юношите, бременността или кърменето са съпроводени от известно намаляване на имунитета.

Известно е, че кърмачетата и възрастните хора страдат от незначителна имунодепресия.

- патологични причини, а именно:

  • състояние след трансплантация на органи или костен мозък;
  • HIV инфекция;
  • неконтролиран захарен диабет;
  • злокачествени неоплазми.

- употреба на лекарства, които намаляват имунитета (имуносупресори).

По правило тези средства се взимат след трансплантация на органи или трансплантация на костен мозък, както и при лечението на онкологични заболявания.

При здрави възрастни имунитетът може временно да намалее с:

  • лошо качество на храненето;
  • стрес;
  • твърд физически труд;
  • хипотермия и излагане на други неблагоприятни фактори.

Така че, като цяло, има много възможности за активиране на херпесвирусите. Да разгледаме отделно употребата на Ацикловир като ефективен антивирусен агент за всяко специфично заболяване.

Ацикловир за лечение на лигавицата на херпес симплекс, очите и системния херпес

Херпес мукозни мембрани, особено повтарящи се, - доста често заболяване, което носи много проблеми. Имайте предвид, че понякога стоматит и гингивит - възпаление на устната лигавица и венците - също са причинени от активирането на HSV-1. Обикновено, с лесен курс на херпес лигавици, е достатъчен външен мехлем или крем Acyclovir.

При патология с умерена тежест, като правило, пероралната терапия с ацикловир под формата на таблетки с доза от 200 или 400 mg се добавя към външните дозирани форми.

Тежки форми на херпес, включително системен херпес, който се развива с тежка имуносупресия, се лекуват в болници, като се използва инжекционен Acyclovir.

Хапчета и око мехлем Ацикловир се използва за лечение кератит (роговицата възпаление), свързани с херпес симплекс вирус, HIV-инфектирани пациенти.

В допълнение, таблетните форми, използвани за профилактика на рецидив на очни заболявания, причинени от HSV при имунокомпетентни възрастни и деца над 12 години. Обикновено, лекарството е показан за пациенти с болестта в предходните 12 месеца херпесна блефарит (възпаление на клепачите), конюнктивит, кератит, ирит или (ирит).

Според стандартните протоколи за лечение на HSV, Ацикловир се счита за предпочитано лекарство при лечението на херпесния енцефалит (възпаление на мозъка).

В педиатрията лекарството се използва като първа линия на лечение на вродения херпес при новородени. Проявите на заболяването включват лезии на очите, кожата и лигавицата на устната кухина, както и разпространение, което е често срещана инфекция.

Ацикловир: лекарство за генитален херпес

Лабиалният херпес, който засяга близко-назалната зона, ще изглежда незначителен проблем в сравнение с проявите на гениталния херпес. Класически симптом на заболяването е появата на лигавицата на гениталиите и ануса на малки сърбящи обриви, чиито елементи съдържат безцветна течност.

Лечението на гениталния херпес включва, като правило, сериозна схема, насочена към повишаване на имунния статус като цяло и за борба с вида HSV-2. Адекватната терапия може да намали до минимум броя на пристъпите на заболяването. За съжаление, никой лекар не може да гарантира, че проявите на генитален херпес ще ви напуснат завинаги.

Така че ацикловир в таблетки се използва за лечение на всички стадии на заболяването, от началните етапи до хроничната повтаряща се инфекция, а именно:

- началните епизоди на генитален херпес при възрастни и юноши, включително HIV-инфектирани;

- първоначални епизоди на генитален херпес, проявявани под формата на проктит (възпаление на ректума);

- повтарящи се епизоди на генитален херпес при възрастни и юноши.

Много специалисти препоръчват не само таблетиран Acyclovir, но и неговите производни - хапчета Famciclovir и валацикловир.

Ацикловир в варицела

Валери от лека тежест обикновено не изисква никакви специфични медикаменти. Дори творческите ежедневни рисунки на тялото, които много възрастни толкова много обичат и мразят всички деца, са по-склонни да действат като успокоителни за родителите. В крайна сметка, почти всяка първа мама и татко всеки втори не може да изглежда спокойно в "брашно" е покрита с гъста обрив на Чад, в ярост отварачка за цветни петна.

Така че родителите привличат сложни модели всяка сутрин. Освен това, цветът на тези изкуства може да бъде блестящ зелен, ако боята се използва Зеленка, отровни или червено, когато лекарят предпочита fukortsin. Дете, между другото, се възстановява напълно самостоятелно и изходът от болестта е предварително определен - варицелата е първоначално обречена.

И затова, ако лекарят предписал вашето дете Acyclovir с банално леко течаща варицела, си струва да си помислите. Необходимостта от употребата на каквито и да е антивирусни лекарства или техните производни, при имунокомпетентни, т.е. като цяло здрави деца и юноши, е силно съмнителна.

В някои случаи, обаче, курсът на варицела изисква специално внимание на лекаря за инфекциозни болести. По правило средната степен на заболяването се определя от отслабени деца. Случаите на варицела при възрастни - това е почти винаги сериозен курс на инфекция, който често се лекува в болници с помощта на съвременни антивирусни средства.

Така че, Ацикловир е първото лекарство за лечение на варицела:

  • деца и юноши с отслабен имунитет;
  • възрастни;
  • От заразени с ХИВ пациенти.

Здравейте от детството: херпес зостер

Малцина знаят, че и пилешката шарка и херпес зостер са причинени от същия вирус на варицела зостер, варицела зостер. Вирусът, който се проявява в нервните ганглии, след като варицелата страда от детството, отново може да се напомни в 40-60 години.

Най-често срещаният херпес зостер или херпес зостер се развива при възрастни хора на възраст над 60 години. Въпреки факта, че болестта, подобно на варицела, преминава само по себе си, инфекциозните болести предпочитат да използват антивирусна и имуномодулираща терапия. Питате, защо да пиете допълнително лекарство?

Факт е, че лечебното лечение на херпес зостер намалява до минимум възможността от усложнения, които могат да бъдат доста сериозни, до мускулна парализа. В допълнение, антивирусната терапия допринася за по-бързо възстановяване, както и намаляване на яркостта на клиничните прояви на заболяването.

Ацикловирът служи като лекарство по избор при тежки или често срещани случаи на херпес зостер при имунокомпетентни възрастни, както и при HIV-инфектирани пациенти. В допълнение, ацикловирът се използва широко за лечение на херпес зостер при възрастни и деца с нормален имунен отговор, както и при отслабени пациенти.

Инфекциозна мононуклеоза

Въпреки данните за активността на Acyclovir по отношение на причинителя на инфекциозната мононуклеоза на вируса Epstein-Barr, лекарството рядко се използва за лечение на това заболяване.

Това се дължи на факта, че вирусът Epstein-Barr е елиминиран сам по себе си и обикновено не изисква никакво специфично лечение.

Информация за ефективността на ацикловир лечение на усложнения, тежка или хронична инфекциозна мононуклеоза, както и други прояви на носители на вируса (например, орална окосмена левкоплакия) е много противоречиви.

Дали ацикловирът помага с цитомегаловирусна инфекция

Преобладаването на цитомегаловирусите е доказано с красноречие данни, предоставени от Световната здравна организация. Те твърдят, че 90% от световното население на възраст над 80 години има серологични признаци на инфекция. Това означава, че ако живеем в такава солидна възраст, CMV инфекцията е почти неизбежна.

И в това няма нищо ужасно. В края на краищата, болестта, подобно на други инфекции, причинени от херпесни вируси, обикновено се извършва латентно, т.е. без клинични прояви. И не ни носи никакви проблеми.

Цитомегаловирусната инфекция е опасна, ако за първи път бременната жена се зарази, особено в ранните етапи на бременността. След това вирусът заразява плода и това е изпълнено с развитието на различни пороци в детето.

В допълнение, CMV, безопасно съхранена от активирането от нашата имунна система, може да се събуди, ако имунитетът не успее. В този случай заболяването може да се развие бързо и да изисква правилно лечение.

По въпроса дали Acyclovir помага при активна CMV инфекция, е трудно да се отговори недвусмислено. Но това определено е неефективно при настоящата активна болест.

Въпреки това, ацикловир е показан за профилактика на цитомегаловирусни инфекции при пациенти след трансплантация на орган или костен мозък. Въпреки това, в практиката често се използват по-мощни лекарствени производни, по-специално, изборът означава е Ganciclovir.

Крем и мехлем Ацикловир - как да кандидатствате?

Външните дозирани форми на Ацикловир се считат за много безопасни. И преди всичко това се дължи на факта, че лекарството, когато се прилага върху кожата или лигавиците, практически не се абсорбира в кръвта. И следователно, не влиза в тялото и няма системен ефект.

Има едно правило за употребата на външни форми на лекарството както за деца, така и за възрастни. Крем или мехлем, съдържащ 5% Ацикловир, се прилага на засегнатите места пет пъти през деня на редовни интервали от време.

Бих искал да отбележа, че ефективността на мехлема или крема е абсолютно независима от слоя, който прилагате на лекарството. Становището, основаващо се на пряката връзка между дебелината на слоя на мазта и неговата ефективност, не издържа на критика. В края на краищата нашата кожа не е бездънна цев. Само определено количество активно вещество се абсорбира в дермата.

И така, фармацевтите предупреждават, че крем или мехлем трябва да се нанасят върху засегнатите области на кожата с тънък слой.

Трябва да се отбележи, че външната форма на ацикловир - крем и маз, включително очите, за лечение на херпесен кератит и блефарит се продават без рецепта. Извънборсовите лекарства, продавани в свободен достъп, включват и външни препарати на производни на ацикловир. Сред най-ефективните и популярни външни антивирусни средства, отбелязваме лекарството, съдържащо пенцикловир, Fenistil Penzivir.

Ацикловир таблетки: фармакокинетични данни

Таблетните форми на лекарствата не са толкова безопасни, колкото външните. Това е разбираемо: защото наркотикът навлиза в червата, където се абсорбира в кръвта.

Тази аксиома напълно се прилага за Ацикловир. Ето защо, за разлика от маз или крем за закупуване на таблетки ще се нуждаят от рецепта за лекар. Обърнете внимание, че само лекарят и никой друг не трябва да изготвят схема за употребата на лекарството.

Таблетките Atsiklovira се различават достатъчно ниска бионаличност, която е само 15-30%. Независимо от това, препаратът перфектно прониква в органите и телесните течности. Обърнете внимание, че нито кръвно-мозъчната, нито плацентарната бариера представляват пречка за активното вещество. И това означава, че при поглъщане Ацикловир прониква в цереброспиналната течност, в кръвоносната система на плода и в кърмата.

Бих искал да отбележа, че по време на лечение с Acyclovir, можете да го приемате по всяко време, независимо от приема на храна. Лекарството се абсорбира със същата скорост, независимо дали го пихте на празен стомах или след гъста вечеря.

Ацикловир хапчета: стандартни дозировки за деца

Схемата на лечение с ацикловир зависи от специфичното заболяване. Така че, нека разберем как да дозираме Acyclovir за деца с херпесвирусна инфекция.

Лабиалният херпес (увреждания на периферната област)

При деца с отслабен имунитет на редовни интервали се препоръчва използването на 1 грам ацикловир на ден, разделен на 3-5 разделени дози. Курсът на лечението зависи от тежестта на инфекцията и обикновено е 7-14 дни.

Херпетичен гингивостоматит (увреждане на устната лигавица и венците)

HIV-инфектирани деца с тежка gingivostomatitis препоръчителна доза от 20 мг Ацикловир на килограм телесно тегло три пъти на ден, продължителност на лечението от 7 до 14 дни. Максималната доза на лекарството, съгласно инструкциите, е 400 mg Ацикловир на ден.

Леко по-ниска доза за имунокомпетентни, т.е., общо здрави деца: 15 mg на килограм телесно тегло на ден. В същото време честотата на приложение е пет пъти на ден, а курсът на лечение на стоматит или гингивит Ацикловир е една седмица.

Бих искал да отбележа, че стоматит и гингивит не винаги имат вирусна природа. Често заболяването се дължи на бактерии или гъбички. Поради това приемането на Acyclovir без препоръка от лекар е голяма грешка, вероятно е далечно възстановяване.

Предотвратяване на рецидиви на херпесни очни инфекции

Когато повтарящи се херпесни епизоди на блефарит, кератит, ирит при деца на възраст над 12 години се препоръчва да вземат 400 мг два пъти дневно ацикловир. В някои случаи лекарите предпочитат да приемат 80 mg на килограм телесно тегло, разделени на три дози.

Оптималният курс на лечение все още е неясен. Най-често лечението продължава 12-18 месеца.

За имунокомпетентни деца на възраст над две години терапевтичната доза на Ацикловир е 20 mg на килограм телесно тегло четири пъти на ден. Курсът на лечението е кратък - само пет дни.

При деца с тегло над 40 кг се препоръчва да се приемат 800 мг Ацикловир четири пъти дневно, отново в продължение на 5 дни.

Лечението с варицела с Acyclovir е най-ефективно, ако започне едновременно с първите ранни симптоми на заболяването (в рамките на 24 часа след появата на обрива).

Започнете лечението в рамките на 48 часа след първоначалния обрив.

При имунокомпетентни деца на възраст над 12 години се препоръчва да приемат таблетки Acyclovir 800 mg пет пъти дневно в продължение на 5-10 дни.

Дозировки на Ацикловир за възрастни

Както при лечението на деца, при херпесни инфекции при възрастни, курсът на лечение с Acyclovir зависи от заболяването.

Херпесни обриви по кожата и лигавиците

Когато локализирате елементите на обрива върху лигавиците на устата и кожата, дозата е 400 mg Acyclovir на всеки четири часа (т.е. пет пъти на ден). Процесът на лечение е от една до две седмици.

Режимът на лечение за най-честата проява на херпес - на устните и на периферната област - е много проста. Намалете интензитета на обрива и ускорете заздравяването му, като приемате 400 mg Acyclovir пет пъти дневно. Средният курс на лечение е пет дни.

Херпесен кератит и други очни прояви

Лечението на очни заболявания включва използването на 400 mg Acyclovir пет пъти дневно. Особеността на терапевтичния курс е неговата продължителност, която е много важна за предотвратяване на рецидивите.

Предотвратяването на очни инфекции включва използването на 400 mg ацикловир два пъти дневно в продължение на 12-18 месеца.

- Лечение на първия епизод.

Според терапия препоръки на производителя първи път се появява обрив е Ацикловир 200 мг на всеки четири часа (пет пъти на ден) за 10 дни.

Повечето експерти обаче се придържат към алтернативната схема - 400 mg три пъти дневно или 200 mg пет пъти дневно в продължение на 7-10 дни. Ако в края на курса симптоматиката продължава, лечението с Ацикловир може да продължи.

- Лечение на повтарящи се епизоди.

Съгласно инструкциите за употреба на перорален ацикловир курсът на лечение е 400 mg три пъти дневно или 800 mg два пъти дневно в продължение на 3-5 дни.

Колкото по-скоро започне лечението на рецидивиращия генитален херпес, толкова по-висока е ефективността на терапията. Поради това, приемайте Ацикловир веднага след появата на първите признаци на рецидив.

Дозировката на ацикловир при варицела при възрастни е 20 mg на килограм телесно тегло на ден, разделена на 4 дози. Процесът на лечение е пет дни. Ефективността на лечението зависи от ранното започване на лечението. Ето защо, когато имате първите признаци на варицела, трябва да започнете приема на Acyclovir.

Дозировката на ацикловир с херпес зостер е 800 mg на всеки четири часа в продължение на 7-10 дни. Лечението трябва да започне в рамките на първите 48 часа след началото на обрива.

Кога не трябва да прилагате Ацикловир?

Противопоказания за употребата на крем и мехлем Ацикловир:

Вече споменахме, че външните дозирани форми се характеризират с високо ниво на безопасност. Това се потвърждава от факта, че просто няма противопоставяне на употребата на крем или мехлем на Acyclovir. Разбира се, с изключение на един:

1. наличието на индивидуална чувствителност към Acyclovir.

По правило индивидуалната реакция е много малко вероятна. Ако никога не сте имали алергии (например с алергичен ринит и други симптоми) върху лекарства, както и вазелин, ланолин и други компоненти на маз, можете спокойно да прилагате външен Acyclovir.

Противопоказания за употребата на таблетки Acyclovir:

2. периода на кърмене.

Доказано е, че препаратът напълно прониква в кърмата. Ето защо, от употребата на таблетки Atsiklovira по време на кърмене е по-добре да откажете.

3. Индивидуална свръхчувствителност.

Вероятността за алергична реакция е по-малка от 1%.

Мога ли да използвам ацикловир по време на бременност?

Ефектът на Acyclovir върху хода на бременността при хора не е адекватно проучен. Липсата на пълноценно изследване не се дължи на пропуск на производителя, а на етичния компонент на такива тестове. Опитите с животни обаче потвърдиха липсата на отрицателен ефект от Acyclovir върху плода.

В допълнение, постмаркетинговите тестове също не разкриват никакви нежелани ефекти на това лекарство върху хода на бременността. Следователно, въпросът дали е възможно да се лекува с Ацикловир по време на бременност отговаряме по следния начин: лекарството принадлежи към категория В и може да се използва под контрола на лекар.

Нежелани ефекти при лечението на ацикловир: какво да очаквате?

Странични ефекти на външните форми на Ацикловир

  • местна реакция.

Той има много кратък характер и се проявява чрез зачервяване, сърбеж или изтръпване на местата на приложение. Преминава сам за няколко минути;

Възможно е при по-малко от 0,1% от случаите при чувствителни, т.е. чувствителни пациенти.

Странични ефекти на ацикловир таблетки и инжекции

много често (повече от 12% от случаите)

често (1-10% от случаите)

  • гадене (2-5%).
    Вероятността от гадене е много по-висока при дългосрочно лечение с високи дози Acyclovir;
  • повръщане (по-малко от 3% от пациентите).
    Когато се появи повръщане, доставчикът на здравни услуги трябва да бъде уведомен. Може да се наложи преминаване към парентерално приложение на Ацикловир;
  • Диария (2-3% от случаите).
    Адекватен отговор на разстройствата на изпражненията е добавянето на антидиарични лекарства, съдържащи лоперамид в режима на лечение;
  • главоболие (2% от случаите).
    Използването на аналгетици може да неутрализира този неблагоприятен ефект.

рядко (по-малко от 1% от случаите)

  • коремна болка;
  • разстройства на настроението;
  • анемия;
  • намален апетит;
  • виене на свят;
  • умора;
  • DIC.

Аналози на Ацикловир: какво да изберем?

Във всяка, дори и най-опечалената аптека, лесно можете да намерите няколко аналози на Acyclovir. Големите онлайн аптеки могат да ви осигурят десетки генерични лекарства. Интересно е, че цената на различните аналози може да се колебае два пъти или дори повече.

Нека се опитаме да посочим най-често срещаните аналози на Acyclovir:

1. Zovirax е най-качественият и най-скъп препарат, произвеждан от Glaxo. Zovirax се предлага като офталмологичен мехлем, 5% крем или таблетки, съдържащи 200 mg Acyclovir. В допълнение, лекарството се предлага под формата на прах за инжектиране.

Доказателствата на лекарите показват, че Zovirax е един от най-ефективните аналози на Acyclovir.

2. Virolex е също много качествен и доста скъп генеричен Acyclovir, произведен от словашката фирма KRKA. Има очни мази, крем и 200 mg таблетки.

3. Acyclovir-Hexal е по-демократичен вариант, който се произвежда от немската фирма Hexal. Продават се под формата на 5% крем.

4. Acyclovir-Acos, произвеждан от руската компания Synthesis, е представен като 5% маз и 200 mg таблетки.

5. Acyclovir Acry, който се произвежда от руската асоциация Akrihin, се предлага като 5% маз и 200 и 400 mg таблетки.

6. Вариантът "Forte", произвеждан от компанията Obolenskoe, е таблетка със съдържание на 400 mg Acyclovir.

Трябва да се отбележи, че традиционно руските препарати са с доста високо качество на фона на демократична цена.

И накрая, нека да напомним: да се съхранява както външни, така и вътрешни форми на Ацикловир трябва да бъде на тъмно място при стайна температура.

Статията по-горе и коментарите, написани от читателите, са чисто информативни и не изискват самолечение. Консултирайте се със специалист за собствените си симптоми и заболявания. Когато лекувате всяко лекарство като указание, винаги използвайте инструкциите, които се предлагат с него в опаковката, както и препоръките на Вашия лекар.

За да не пропуснете нови публикации на сайта, е възможно да ги получите по електронна поща. Абонирай се.

Искате ли да се отървете от вашите заболявания на носа, гърлото, белите дробове и настинките? След това не забравяйте да проверите тук.

Заслужава си да обърнете внимание и на други лекарства:

Ацикловир - употреба, нежелани реакции и лекарствени взаимодействия

ацикловир Антивирусна активност е наркотик. Тя забавя растежа и разпространението на херпесния вирус, така че тялото да се бори с инфекцията. Ацикловирът не лекува херпеса, но може да облекчи симптомите на инфекция.

Това лекарство се използва при лечението на инфекции, причинени от херпесни вируси. Броят на заболяванията, причинени от тези вируси, включва генитален херпес, треска, варицела и херпес зостер.

Важна информация

Ацикловир трябва да се приема през целия период, предписан от лекаря. Симптомите могат да се подобрят до пълно излекуване на инфекцията.

Трябва да се отбележи, че лечението с това антивирусно лекарство трябва да започне възможно най-скоро след появата на симптомите (напр. Изтръпване, парене, мехури).

Инфекциите с херпес са заразни и е възможно да се зарази други хора, дори по време на лечение с ацикловир. Опитайте се да не позволявате на други хора да докосват замърсените места. Опитайте се да не докосвате очите, след като докоснете заразената област. Измийте често ръцете си, за да предотвратите предаването на инфекция на други хора.

Видео за ацикловир

Преди лечение

Не приемайте това лекарство, ако имате алергия към ацикловир или валацикловир (Valtrex). Преди да приемете ацикловир, уведомете Вашия лекар, ако имате някакви алергии към някое лекарство или ако имате бъбречно заболяване. По време на лечението може да се наложи корекция на дозата или специални тестове.

По отношение на опасността по време на бременност, наркотикът принадлежи към категория Б от FDA (Office of Food and Drug Administration USA). Както се очакваше, ацикловирът няма да навреди на нероденото бебе. Уведомете Вашия лекар относно бременност или планирате бременност по време на лечението с ацикловир. По време на раждането вирусът на херпес може да премине на дете от заразена майка. Ако имате генитален херпес, е много важно да предотвратите появата на херпесни лезии по време на бременност, особено на гениталиите, когато се роди бебето ви. Когато кърмите, наркотикът прониква в кърмата и може би ще увреди бебето. Не го приемайте, без да кажете на Вашия лекар, че кърмите кърмаче.

Може би някои от нежеланите реакции на ацикловир не са съобщени. Винаги се консултирайте с лекар или медицински специалист за медицински съвети.

Странични ефекти на ацикловир - информация за потребителите

В допълнение към необходимите действия, ацикловирът може да причини някои нежелани ефекти. Не всички от тях могат да възникнат, обаче, когато се появят, може да има нужда от медицинска помощ.

Консултирайте се с лекар незабавно, ако получите някой от следните нежелани реакции, когато приемате ацикловир:

По-често - само при инжектиране на ацикловир:

  • Болка, подуване или зачервяване на мястото на инжектиране
  • Болка в стомаха или стомаха
  • Намаляване честотата на уриниране или обем на урината
  • Гадене или повръщане
  • Повишена жажда
  • Загуба на апетит
  • Необичайна умора или слабост
  • Черен, подобен на смола изпражнения
  • Кръв в урината или изпражненията
  • Втрисане, треска или възпалено гърло
  • Объркване на съзнанието
  • Конвулсии (конвулсии)
  • Халюцинации (визуални, слухови или усещания за неща, които не са)
  • уртикария
  • Потъмнени червени петна по кожата
  • трепет
  • Необичайно кървене или синини
  • Честотата не е определена
  • Кървене или изтичане на течност от местата на пробиване или лигавиците (черва, уста, нос или пикочен мехур), продължително
  • Блистери, пилинг или отлепване на кожата
  • Бледо сянка на кожата, особено на ръцете и краката
  • Замъглено виждане
  • Натъртване на мястото на инжектиране
  • Промяна в цвета на кожата
  • Промени в зрението
  • тромавост
  • кашлица
  • Замъглено съзнание
  • Затруднено дишане или преглъщане
  • Замаяност или усещане за слаба, тежка
  • Бързо сърцебиене
  • раздразнителност
  • Сърбеж на кожата / обрив
  • Разширено оток като кошер, лице, клепачи, устни, език, гърло, ръце, крака, крака, гениталии
  • Промени в настроението или манталитета
  • Мускулни спазми, болка или слабост
  • Бледа кожа
  • Червени или раздразнени очи
  • Чувство на възбуда или тревожност
  • Зашеметяваща или нестабилна походка
  • Поява в устата или езика на рани, рани или бели петна
  • Подуване на клепачите, лицето, краката, ръцете, краката или устните
  • Подути, болезнени или чувствителни лимфни възли в жлъчката, подмишниците или в слабините
  • Нестабилност или други проблеми с контрола или координацията на мускулите
  • Жълти очи и кожа

Възможно е да има някои нежелани ефекти от ацикловир, за които обикновено не се изисква медицинска помощ. Докато тялото свикне с лекарството по време на лечението, подобни ефекти може да изчезнат. В допълнение, лекарят може да получи информация за начините за предотвратяване или намаляване на някои от нежеланите ефекти от това естество. Трябва да поговорите с Вашия лекар, ако някой от следните проблеми не изчезне или ви притеснява или имате въпроси относно тях:

По-чести (особено забележими при въвеждането на високи дози):

  • Общо усещане за дискомфорт или заболяване

По-рядко (особено видими при продължителна употреба или при въвеждането на високи дози):

  • главоболие
  • диария
  • Честотата не е определена
  • Усещане за изгаряне, мравучкане или сърбеж
  • сънливост
  • Косопад

Странични ефекти на ацикловир - информация за специалистите

Отнася се до ацикловир под формата на сложен прах, прах за интравенозно инжектиране, интравенозен разтвор, перорални капсули, перорална суспензия, таблетки за перорално приложение

Такива нежелани реакции се появяват най-често и сред тях коремна болка и диария, гадене и повръщане.

Наука и повръщане се наблюдават при перорално и интравенозно приложение и предхождат невротоксичност и нефротоксичност. Появиха се и повръщане и анорексия.

Отстрани на бъбреците

Бъбречните нежелани реакции включват бъбречна недостатъчност, бъбречна болка (може да се свърже с бъбречна недостатъчност), повишен уреарен азот в кръвта, повишен серумен креатинин и хематурия. По правило те са преходни и изчезват в продължение на няколко дни след завършване на терапията. Има обаче смъртни случаи на бъбречна недостатъчност. Най-често възниква увреждане на бъбреците поради кристализация в бъбречните тубули на лекарството. Съобщава се също така за остра тубулна некроза и интерстициален нефрит.

Съобщава се за преминаване на бъбречна дисфункция при прилагане на ацикловир перорално и интравенозно. Кристализация на медикамента в бъбречните тубули се смята, че механизъм за развитието на бъбречна дисфункция, на базата на кристалурия за откриване в няколко клинични случаи и най-малко едно проспективно проучване.

Пациентите в старческа възраст и пациентите с отслабен бъбрек са изложени на по-голям риск от развитие на невротоксичност и влошаване на бъбречната функция.

Произтичащи от нервна система странични ефекти включват атаксия, агресивно поведение, кома, възбуда, объркване, делириум, умствено отклонение, заблуди, дезориентация, световъртеж, промени в ЕЕГ, аномалии в цереброспиналната течност, енцефалопатия, фокални неврологични симптоми, халюцинации, главоболие, безсъние, раздразнителност, световъртеж, тежка депресия, мания, миоклонус, зашеметяващ, парестезия, психоза, гърчове, сънливост, тремор и Синд ром Котара. Като правило, невротоксичността на развитие се появява в началото на лечението с ацикловир, и повечето от тях се съобщава от пациенти, страдащи от бъбречна недостатъчност, напреднала възраст, и пациенти трансплантирани костен мозък. Това вероятно се свързва с висока концентрация на ацикловир в кръвния серум. Съобщава се, синдром на Guillain-Barre среща в поне един пациент, подложен предотвратяване ацикловир след алогенна трансплантация на костен мозък.

Невротоксичността на ацикловир се наблюдава почти изключително при пациенти с бъбречна недостатъчност. Тези пациенти могат да имат години хронична бъбречна недостатъчност или остър дефицит на индуциран от ацикловир. Въпреки че по-често се наблюдава при високи дози интравенозно, невротоксичност също при пациенти, получаващи перорални дози на ацикловир. След завършването на допускането му умственото състояние се възстановява около една седмица. Състояние на няколко пациенти, страдащи от бъбречна недостатъчност, хроничен характер, прояви на невротоксичност значително се е увеличила след хемодиализа. В едно проучване на пациенти след бъбречна трансплантация, получаващи ацикловир орално, един пациент невротоксичност, проявява като дезориентация, объркване, и миоклонус. Симптомите отговарят на понижаване на дозата. В три различни клинични ситуации са описани също неврологични симптоми, включително зрителни халюцинации, делюзии, мания, тремор, миоклонус и ЕЕГ промени, които подобряват след спиране на интравенозен ацикловир. Повтарящото се приложение след оттегляне в един случай с по-ниска доза не води до усложнения.

Местни нежелани реакции

Местните странични ефекти, дължащи се на интравенозно приложение на ацикловир, включват флебит или възпаление на мястото на инжектиране. Флебитът е по-често срещан при въвеждането на концентрирани разтвори (повече от 7 mg / ml). Има съобщения за кожни обриви в местата на венепункция и некроза на тъканите след инфилтрация в екстраваскуларни тъкани.

Проблеми в сърдечно-съдовата система

Сред тези странични ефекти са хипотонията.

Броят на дерматологични странични ефекти включват обрив, алопеция, еритема, уртикария, синдром на Stevens-Johnson, фоточувствителни обриви, сърбеж, и токсична епидермална некролиза.

Хематологични и лимфната странични ефекти включват анемия, дисеминирана вътресъдова коагулация, хемолиза, левкоцитокластичен васкулит, левкоцитоза, левкопения, лимфаденопатия, неутропения, неутрофилия, тромбоцитоза, тромбоцитопения и панцитопения.

Отстрани на черния дроб

Нежеланите реакции в черния дроб включват повишени чернодробни функционални тестове, хепатит, хипербилирубинемия и жълтеница.

Реакциите на свръхчувствителност включват анафилаксия.

Страничните ефекти от този вид включват зрителни аномалии.

Сред страничните ефекти на мускулно-скелетната система са миалгията и дизартрията.

Други нежелани реакции включват оток на Quincke, повишена температура, неразположение, болка, умора, периферен оток и повишена лактатна дехидрогеназа.

Като правило сред страничните ефекти на пикочо-половата система е кристалурията.

Орална ацикловир профилактика се препоръчва, че американската служба за обществено здраве и на Американското дружество по инфекциозни болести за хронична принудителна терапия при пациенти с HIV-infekitsey, включително бебета и деца с чести или тежки рецидиви. Провежда се ежедневно принудителна терапия намалява, но не елиминира асимптоматична вирусното отделяне, като по този начин, степента, до която не е известна възможно предотвратяването на предаването на други хора.

обезпечителни мерки

Ацикловирът е свързан с бъбречна недостатъчност, в някои случаи с фатален изход. Пациентите, получаващи ацикловир, се нуждаят от достатъчна хидратация, за да предотвратят бъбречната токсичност в резултат на кристалурия. Интравенозният ацикловир не трябва да надвишава концентрация от 7 mg / ml и трябва да се приложи в рамките на 1 час, за да се сведе до минимум кристализацията в бъбречните тубули на лекарството.

При коригиране на дозата се препоръчва употребата на ацикловир при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Ацикловир трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, приемащи други потенциално нефротоксични агенти от едновременното използване увеличава риска от заболявания на бъбречната функция и / или риска от обратими странични ефекти на централната нервна система. Трябва да се запази подходяща хидратация.

диализа

Ацикловирът се екскретира чрез хемодиализа. Трябва да планирате дозата, така че да въведете лекарството след диализа или да осигурите допълнителни дози след диализа.

Допълнителни дози не изглеждат необходими след перитонеална диализа.

Други коментари

При дозиране по тегло, идеалното телесно тегло трябва да се използва при пациенти със затлъстяване.

Ацикловир интравенозно трябва да се прилага в продължение на 1 час при постоянна скорост и с адекватна хидратация, за да се предотврати кристализацията на лекарството в бъбречните тубули.

Лекарствено взаимодействие на ацикловир

Общо 49 лекарства (178 маркови и генерични имена) е известно, че взаимодействат с ацикловир.

  • Силно взаимодействие с 4 лекарства (10 маркови и непатентовани имена)
  • Умерено взаимодействие с 22 наркотици (61 собствено и генерично наименование)
  • Слабо взаимодействие с 23 наркотици (107 маркови и непатентни имена)

Общи лекарства, тествани в комбинация с ацикловир:

  • Advair диск (флутиказон / салметерол)
  • Ambien (золпидем)
  • Ниска концентрация на аспирин
  • Калций 600 D (калций / витамин D)
  • Симбалта (дулоксетин)
  • Рибеното масло (омега-3 полиненаситени мастни киселини)
  • Ламиктал (ламотрижин)
  • Lexapro (есциталопрам)
  • Lipitor (аторвастатин)
  • Текстове (прегабалин)
  • Невронтин (габапентин)
  • Нексиум (езомепразол)
  • Prozac (флуоксетин)
  • Singulair (Montelukast)
  • Синдроидът (левотироксин)
  • Тиленол (ацетаминофен)
  • Витамин В12 (цианокобаламин)
  • Витамин С (аскорбинова киселина)
  • Витамин D3 (холекалциферол)
  • Xanax (алпразолам)
Разтвор за интравенозна инфузия - описание

Лекарството за инжектиране е стерилен разтвор, съдържащ ацикловир 25 mg / ml. Инжекционното средство се предлага в 20 ml и 40 ml флакони и всяка съдържа ацикловир натрий, еквивалентен на 25 mg ацикловир. РН се регулира с натриев хидроксид и ако е необходимо, обхватът на солна киселина би бил 10,7-11,7 единици. Преди инфузията трябва да се извърши разреждане с подходящ интравенозен разтвор. Всеки флакон от 20 ml съдържа 500 mg ацикловир и 49 mg натрий, а във всеки флакон от 40 ml съдържа 1000 mg ацикловир и 98 mg натрий.

Молекулна формула на ацикловир C8H10N5O3Na, химическото наименование е 9 - [(2-хидроксиетокси) метил] гуанин натрий.

Ацикловир натрий е кристален прах с бял цвят с молекулно тегло 247,19 и разтворимост във вода при 25 ° C, надвишаваща 100 mg / ml. При физиологично рН ацикловирът съществува като нейонизирана форма с молекулно тегло 225.21 и максимална разтворимост 2.5 mg / ml във вода при 37 ° С. Константата на дисоциация на ацикловировата киселина е 2,27 и 9,25.

Механизъм на антивирусно действие на ацикловир

Ацикловир - е синтетичен пуринов нуклеозиден аналог с инхибиращо действие в организма и ин витро по отношение на вируса на херпес симплекс HSV-1 и HSV-2 и варицела зостер вирус (VZV).

Инхибиторният ефект на ацикловир е силно селективен, поради сходството му с тимидин киназата (TC), ензим, кодиран от HSV и VZV. Поради този вирусен ензим ацикловирът се превръща в ацикловир монофосфат, който е аналог на нуклеотидите. Монофосфатът допълнително се превръща в дифосфат чрез клетъчна гуанилаткиназа и в трифосфат чрез някои клетъчни ензими. Ацикловир трифосфатът ин витро спира репликацията на вирусната херпесна ДНК.

По-силният антивирусен ефект на ацикловира срещу HSV в сравнение с варицела се свързва с по-ефективното му фосфорилиране на вирусна ТК.

Количествената връзка между чувствителността в епруветка с херпесни вируси към лекарства с антивирусна активност и клиничния отговор към терапията не е определена в човешкото тяло. В допълнение, тестването на чувствителността на вирусите не беше стандартизирано. Резултатите от теста за чувствителност, изразени като концентрация на препарата, необходим за инхибиране с 50% на растежа на вируса в клетъчната култура (IC50), варират значително в зависимост от редица фактори.

Устойчивост на ацикловир

Резистентността на HSV и VZV към ацикловир може да доведе до качествени и количествени промени във вирусната ТК и / или ДНК полимеразата. Клиничните изолати на HSV и ВЗВ с намалена чувствителност към ацикловир са възстановени от имунокомпрометирани пациенти, особено с напреднала HIV инфекция. Въпреки че по-голямата част от мутантите, устойчиви на ацикловир изолира, по този начин, беше установено, че тези пациенти - ТК-дефицитни мутанти и други мутанти, включващи вирусна ТК ген (ТК частично и ТК променя) и ДНК полимераза се изолират. ТК-негативните мутанти могат да причинят тежко заболяване при кърмачета, както и при възрастни пациенти, чийто имунитет е нарушен. Възможността за вирусна резистентност към ацикловир трябва да се има предвид при пациенти, които проявяват слаб клиничен отговор по време на лечението.

Предупреждения относно ацикловир по време на бременност и кърмене

Проучванията за определяне на фармакокинетиката и поносимостта на ацикловир съобщават съотношение майка към пъп от 0.6 до 1.9 при раждане. Бременността не повлиява значително фармакокинетиката на ацикловир. Не се съобщава за токсичност при майката или новороденото. Ацикловир е вписано в регистъра на бременността през 1984 г., производител и CDC и завършен през април 1999 г. съобщаваните нежелани реакции при 749 случаи на бременност при жените в лечението на системна ацикловир по време на първия триместър, в резултат на 756 резултати е приблизително равна на населението като цяло. Въпреки това, регистърът не е толкова голям, така че няма достатъчно данни за оценка на безопасността на лекарството за бременни жени и плода. В проучването на САЩ, Мичиган Medicaid, които са били наблюдавани за 229101 бременности от 1985 до 1992 г. беше 478 дела, въздействието на системната ацикловир по време на първия триместър на бременността. Осемнадесет големи вродени дефекти са регистрирани (което е сравнимо с очакваната 20), включително сърдечносъдови дефекти, полидактилия, намаляване на крайниците и хипоспадия. Няма доказателства за връзка между употребата на ацикловир през първия триместър и основните групи от малформации. Използването на ацикловир е проучен в пет пациенти преди раждането, за да се определи ефекта върху асимптоматична вирусното и вертикално предаване на новороденото. Асимптоматичното разпределение и предаване на вируса на бебето се случи в един случай. CDC препоръчва използването на интравенозен ацикловир при бременни пациенти за лечение на херпес инфекции, застрашаващи живота, включително и енцефалит, пневмония и хепатит. Ацикловир се препоръчва също и за лечение на тежка или прогресираща инфекция с варицела при майката. Въпреки това, употребата на ацикловир по време на бременност за инфекции, които не застрашават живота, или за потискащо лечение, не се препоръчва от CDC. Първата инфекция с херпес симплекс е била лекувана с ацикловир по време на бременност, въпреки че тази практика остава спорна. Някои смятат, че ацикловирът намалява честотата на неблагоприятните резултати от бременността, като преждевременно раждане и забавяне на растежа.

По отношение на бременността, ацикловирът се определя от категория B от FDA. Нестандартните проучвания при животни доведоха до аномалии на плода, докато стандартните изпитвания върху животни не показаха данни за тератогенност. контролирани данни за човешката бременност там. Ацикловир се препоръчва за употреба по време на бременност само когато ползата превишава риска.

Измерването на нивата на майчиното мляко от една жена показва, че бебето е изложено на 1% от дозата за майката или 0,73 mg / kg / ден. Не са наблюдавани нежелани реакции при кърменето при това кърмаче.

Ацикловир се екскретира в майчиното мляко и се концентрира в него. Нежеланите реакции при кърмачета при кърмене, свързани с експозиция на ацикловир през кърмата, не са описани в литературата. AAP вярва, че ацикловирът е съвместим с кърменето. Освен това се използва за лечение на вирусни инфекции при новородени.

Ацикловир нива и ефекти по време на кърмене

Дори при най-високите дози на майката ацикловир дозиране на мляко възлиза на само около 1% от типичен детски дози, и не се очаква да причини някакви неблагоприятни ефекти върху кърмените деца. Местният ацикловир, използван за малки части от тялото на майката далеч от гърдите, не трябва да представлява риск за детето. На гърдата се прилагат само смесими с вода крем или гел продукти, тъй като мехлемите могат да изложат детето на високи нива на минерални восъци чрез близане.

Нивата на лекарството в майката и детето

Жената след раждане през 4 месеца приема 200 mg перорално 5 пъти на ден на всеки 4 часа по време на събуждане. След 4-дневно лечение, проби от мляко се вземат 9 часа след предишната доза и 4 пъти след дозата от 200 mg. Най-ниското ниво в млякото е 427 μg / L 30 минути след първата доза. На 3.2 часа след дозата нивото на ацикловир в млякото е 1.3 mg / l и очевидно все още расте.

Една жена, 1 година след раждането, приема ацикловир перорално 200 mg 5 пъти на ден. Нивата в млякото, измерени непосредствено преди дозата за 5 дни от лечението, са били 0,78-1,07 mg / l. Пробите, взети след последната доза, са намалени с полуживот от 2,8 часа.

Жени, които вземат ацикловир 400 мг 3 пъти на ден в продължение на 3 дни в pararodovoy период имаха нива на ацикловир в майчиното мляко от 54 г / л след 5 дни след последната доза на ацикловир. Майка хранеше едно 7-месечно бебе, като приемаше перорално ацикловир 800 mg 5 пъти на ден. Нивата на ацикловир в млякото на 5-я и 6-ия ден на терапията варират от 4.2 до 5.8 mg / l, като най-високо ниво е 9.4 часа след предишната доза. Авторите оценяват, че бебето е напълно кърмени получават 0.73 мг / кг / ден на ацикловир в същата доза на родителя, или около 1% от дозата се регулира теглото на майката.

Жена, която след раждането (на 6-та седмица) получи ацикловир 300 mg (5 mg / kg) три пъти дневно в продължение на 5 дни. След последната доза се вземат проби от мляко на всеки 6 часа. Пиковото ниво е 7,3 mg / l и след последната доза лекарството се открива в мляко до 88 часа. Предвид нивото от 6 часа след прилагането на последната доза, кърмачето ще кърми напълно 1.1 mg / kg / ден с такъв режим на дозиране при майката.

Ацикловир се прилага интравенозно на новороденото на 20-30 mg / kg дневно. Дозите, получени с кърмата при високи дози за майката, са само около 3-5% от тази доза. Тъй като детето получава дози орално от кърмата и бионаличността на орално ацикловир е само около 20%, системна доза получи кърмени бебето е 1% или по-малко дете конвенционална доза.

4-месечно бебе, чиято майка е погълната от 200 mg 5 пъти дневно, е кърмено непосредствено преди дозата. Урината на новороденото, събрана през следващите 2 часа, съдържа общо 27 μg ацикловир.

Влияние върху кърмачетата при кърмене

Майка на 4-месечно бебе не забелязва никакви неблагоприятни ефекти върху бебето при кърменето, когато приема ацикловир перорално 800 mg 5 пъти на ден.

Възможни последствия за кърменето

Не бе намерена съответната публикувана информация.